近日,南方科技大學(xué)化學(xué)系李闖創(chuàng)教授課題組在天然產(chǎn)物全合成領(lǐng)域取得重大突破,成功完成了高難度明星分子Vinigrol的最短全合成。這一成果標(biāo)志著我國(guó)在復(fù)雜天然產(chǎn)物合成研究方面達(dá)到了國(guó)際領(lǐng)先水平,為相關(guān)生物科技研究與藥物開(kāi)發(fā)奠定了重要基礎(chǔ)。
Vinigrol是一種從真菌中分離得到的二萜類(lèi)天然產(chǎn)物,因其獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)和顯著的生物活性而備受關(guān)注。研究表明,Vinigrol具有抑制血小板活化因子(PAF)受體的活性,在抗炎、抗過(guò)敏等領(lǐng)域展現(xiàn)出巨大的應(yīng)用潛力。由于其分子結(jié)構(gòu)復(fù)雜,含有多個(gè)手性中心和稠環(huán)體系,自1987年發(fā)現(xiàn)以來(lái),其全合成一直是有機(jī)合成化學(xué)領(lǐng)域的重大挑戰(zhàn)。
李闖創(chuàng)教授課題組經(jīng)過(guò)深入研究,創(chuàng)新性地設(shè)計(jì)了一條簡(jiǎn)潔高效的合成路線。該路線僅用15步就完成了Vinigrol的全合成,是目前國(guó)際上最短的合成路徑。研究團(tuán)隊(duì)巧妙運(yùn)用了不對(duì)稱催化、環(huán)化反應(yīng)等現(xiàn)代有機(jī)合成策略,成功構(gòu)建了Vinigrol分子的核心骨架,并精確控制了多個(gè)手性中心的立體化學(xué)。
這項(xiàng)研究成果不僅展示了高超的合成技巧,更重要的是為后續(xù)的生物活性研究和藥物開(kāi)發(fā)提供了重要支撐。通過(guò)最短合成路線的建立,研究人員能夠更便捷地獲得Vinigrol及其類(lèi)似物,便于開(kāi)展系統(tǒng)的構(gòu)效關(guān)系研究和藥理活性評(píng)價(jià)。
該成果已發(fā)表于國(guó)際頂尖化學(xué)期刊,受到國(guó)內(nèi)外同行的高度評(píng)價(jià)。專家認(rèn)為,這一突破性工作不僅提升了我國(guó)在復(fù)雜天然產(chǎn)物全合成領(lǐng)域的影響力,也為基于天然產(chǎn)物的創(chuàng)新藥物研發(fā)提供了新的思路和方法。未來(lái),研究團(tuán)隊(duì)將繼續(xù)深入探索Vinigrol類(lèi)化合物的生物活性機(jī)制,推動(dòng)其在醫(yī)藥領(lǐng)域的實(shí)際應(yīng)用。
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更新時(shí)間:2026-03-21 19:49:10